Яндекс.Метрика
image description
или

Гликопептиды


ВАНКОРУС® (ванкомицин)

  • Регистрационный номер ЛС-000602
  • Клинико-фармакологическая группа Гликопептиды
  • Фармакотерапевтическая группа Антибиотик - гликопептид
  • Торговое название Ванкорус®
  • Международное непатентованное название ванкомицин
  • Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • Состав Активное вещество - ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на ванкомицин) 0,5 г и 1,0 г, содержащий маннитол (маннит).
  • Код ATX [J01ХA01]
  • Фармакологические свойства Фармакодинамика
    Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, продуцируется Amycolatopsisorientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на Enterococcus spp. - бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки.
    Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая: StaphylococcusaureusиStaphylococcusepidermidis(включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcusspp.,Enterococcusspp. (вт.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. (вт.ч. Clostridium difficile). К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus spp., Actinomyces spp., Bacillus spp.
    Оптимум действия – при рН 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается.
    Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
    Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрёстной резистентности с другими антибиотиками.
    При применении внутрь не оказывает системного действия, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).
    Фармакокинетика
    Максимальная концентрация (Сmax) после внутривенной инфузии 500 мг – 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/мл через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г – 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 55 %.
    Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
    Ванкомицин проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
    Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек: взрослые – около 6 ч (4-11 ч), новорожденные – 6-10 ч, грудные дети – 4 ч, дети более старшего возраста – 2-3 ч; Т1/2 при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых – 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция. 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч. У пациентов с одной почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен.
    В небольших и умеренных количествах ванкомицин может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. Плохо адсорбируется при приеме внутрь и обычно не проникает в системный кровоток. Определяемые плазменные концентрации ванкомицина могут отмечаться в отдельных случаях при многократном применении внутрь у пациентов с острым псевдомембранозным колитом, вызванным C. difficile.
  • Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами:
    - эндокардит;
    - сепсис;
    - менингит;
    - инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);
    - инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
    - инфекции кожи и мягких тканей;
    В виде раствора для приема внутрь:
    - псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile;
    - энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.
  • Противопоказания Повышенная чувствительность к ванкомицину, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), период лактации.
  • Применение при беременности При беременности (II-III триместр) препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
    Ванкомицин выделяется с грудным молоком. На период приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.
  • Способ применения и дозы

    Ванкомицин вводят в виде медленной внутривенной инфузии со скоростью не более 10 мг/мин в течение не менее 60 мин. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл.
    Взрослым – по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
    Детям: новорожденным детям до 7 дней жизни – начальная доза 15 мг/кг массы тела, затем - 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со второй недели жизни – по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 1 мес и старше – по 10 мг/кг каждые 6 ч.
    Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений клиренса креатинина (КК). 
    Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями, либо путем уменьшения разовой дозы препарата:

    Коррекция путем увеличения интервалов между введениями:

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    Доза ванкомицина

    Интервал между введениями

    более 80

    1 г

    12 ч

    80-50

    1 г

    1-3 сут

    50-10

    1 г

    3-7 сут

    менее 10

    1 г

    7-14 сут

    Коррекция разовой дозы:

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    Доза ванкомицина (мг/сутки)

    100

    1545

    90

    1390

    80

    1235

    70

    1080

    60

    925

    50

    770

    40

    620

    30

    465

    20

    310

    10

    155

    Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким больным следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/сутки. Больным с выраженной почечной недостаточностью целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг один раз в несколько дней. 
    При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7-14 дней.
    Когда известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, для вычисления клиренса креатинина можно использовать представленную ниже формулу:
    для мужчин:                   масса тела (кг) х (140 – возраст (лет))                        ,
                             72 х конценрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)
    для женщин:  полученный результат умножается на 0,85.
    Приготовлению раствора для внутривенного введения 
    Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным препаратом дозировкой 0,5 г добавляют 10 мл, дозировкой 1 г – 20 мл стерильной воды для инъекций (концентрация раствора составляет 50 мг/мл).
    ТРЕБУЕТСЯ ДАЛЬНЕЙШЕЕ РАЗВЕДЕНИЕ приготовленного раствора.
    Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу, разведённого вышеуказанным образом ванкомицина, следует вводить путем внутривенных инфузий в течение не менее 60 минут. 
    В качестве растворителей можно использовать 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций: для 0,5 г – 100 мл и для 1 г – 200 мл. 
    Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета. 
    Растворы, приготовленные на основе 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида, могут храниться в холодильнике (2-8 оС) в течение 14 дней без значительной потери активности.

    Приготовление раствора для приёма внутрь и его применение 
    Для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита препарат назначают внутрь.
     Суточная доза для взрослых – 0,5-2 г, разделенная на 3-4 приема, для детей –           40 мг/кг, разделенная на 3-4 приема.  Максимальная суточная доза для взрослых и детей –  2 г. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному её выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения - 7-10 дней.

  • Форма выпуска

    Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 0,5 г, 1 г.
    По 0,5 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, по 1 г активного вещества во флаконы вместимостью 20 мл.
    1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    50 флаконов помещают в коробку из картона с 5 инструкциями по применению для поставки в стационары.

  • Условия хранения Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности 2 года. Не использовать по истечении даты, указанной на упаковке.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел