Яндекс.Метрика
image description
или

Кардиология


Валсафорс® (валсартан)

Валсафорс®  (валсартан)
  • Регистрационный номер ЛС-000991
  • Клинико-фармакологическая группа Кардиология
  • Фармакотерапевтическая группа ангиотензина II рецепторов антагонист
  • Торговое название Валсафорс®
  • Международное непатентованное название валсартан
  • Лекарственная форма таблетки покрытые плёночной оболочкой.
  • Состав
    Активное вещество:
    Валсартан

    80 мг

    160 мг
    Вспомогательные вещества:
    Лактозы моногидрат (сахар молочный)17,7 мг35,4 мг
    Крахмал картофельный31,52 мг63,04 мг
    Повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700)3,2 мг6,4 мг
    Магния стеарат1,6 мг3,2 мг
    Тальк4,8 мг9,6 мг
    Кремния диоксид коллоидный (аэросил)3,2 мг6,4 мг
    Целлюлоза микрокристаллическая12,8 мг25,6 мг
    Оболочка таблетки:
    Гипромеллоза оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза)1,92 мг3,84 мг
    Титана диоксид1,6 мг3,2 мг
    Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)1,5 мг3,0 мг
    Тропеолин О0,16 мг0,32 мг

  • Код ATX [С09СА03]
  • Фармакологические свойства Фармакодинамика
    Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (PAAC) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих, в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
    Валсартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.
    Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
    При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса. Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приема разовой дозы, а максимум - через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
    Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.
    Фармакокинетика
    После приема внутрь абсорбция - быстрая, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (период полувыведения в α-фазе менее 1 ч и в β-фазе около 9 ч).
    В диапозоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
    Валсартан в значительной степени (на 94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состоянии низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч).
    Выводится кишечником – 70 %, почками – 30 %, преимущественно в неизмененном виде.
    Фармакокинетика у отдельных групп больных
    Больные пожилого возраста
    У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
    Больные с нарушением функции почек
    Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30 % от величины общего клиренса.
    Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
    Больные с нарушением функции печени
    Около 70 % от величины всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы препарата.
  • Показания к применению - Артериальная гипертензия.
    - Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным.
  • Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
    Тяжелые нарушения функции печени (билиарный цирроз, холестаз).
    Беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефецит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Применение при беременности Применение препарата при беременности противопоказано.
    В случае наступления беременности во время лечения, препарат следует отменить.
    В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
  • Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи.
    При артериальной гипертензии: рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления, суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретические средства. 
    Максимальная суточная доза составляет 320 мг.
    Больным с нарушением функции почек или больным с печеночной недостаточностью, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
    Валсафорс может назначаться также совместно с другими гипотензивными средствами.
    При хронической сердечной недостаточности (ХСН): рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.
    У пациентов, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, артериального давления. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
  • Форма выпуска Таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг.
    По 28 таблеток в банки из стекла с навинчиваемыми пластмассовыми крышками или в банки из стекла с крышками натягиваемыми полиэтиленовыми, или в банки полимерные.
    Свободное пространство в банке при отсутствии уплотнителя пробки заполняют ватой медицинской гидроскопической.
    По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    Каждую банку, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
  • Условия хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел