Яндекс.Метрика
image description
или


Пирацетам

Пирацетам
  • Регистрационный номер Р N001902/01
  • Описание Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
  • Клинико-фармакологическая группа Неврология
  • Фармакотерапевтическая группа Ноотропное средство
  • Торговое название Пирацетам
  • Международное непатентованное название пирацетам
  • Лекарственная форма Капсулы
  • Состав на одну капсулу: Активное вещество: пирацетам - 400 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат. Капсулы желатиновые (титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, желатин).
  • Код ATX [N06BX03]
  • Фармакологические свойства Фармакодинамика

    Пирацетам – ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает усло-вия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздей-ствуя на реологические характеристики крови, не вызывая при этом вазодилатацию.
    Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентра-цию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α- и β-активности, снижением δ-активности).
    Пирацетам способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
    Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в соста-ве комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.
    Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

    Фармакокинетика

    Абсорбция
    После приёма внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из же-лудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %.
    После однократного приёма пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmax) дос-тигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозго-вой жидкости.
    Распределение
    Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также ге-модиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам изби-рательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, те-менных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
    Метаболизм
    Не метаболизируется.
    Выведение
    Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч, а из спинномозговой жидкости – 8,5 ч. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности.
    Выводится в неизменённом виде почками. Экскреция почками почти полная (> 95 %) в течение 30 ч.
    Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
  • Показания к применению

    – Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;

    – Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

  • Противопоказания – Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
    – геморрагический инсульт;
    – терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
    – болезнь Гентингтона.
  • Применение при беременности Беременность
    Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Ис-следования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беремен-ность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
    Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

    Кормление грудью
    Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пираце-тамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, во время приёма пищи или натощак. Капсулы проглатывают, не разжёвывая, запивая водой.

    При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

    По 2,4-4,8 г/сут (6-12 капсул в сутки) в несколько приёмов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут (6 капсул в сутки) в 2-3 приёма, возможен приём 1,2 г/сут (3 капсулы в сутки).

    Лечение кортикальной миоклонии

    Лечение начинают с 7,2 г в сутки (18 капсул в сутки), повышая её на 4,8 г (12 капсул) каждые 3-4 дня вплоть до 24 г (60 капсул), разделённых на 2-3 приёма. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.

    После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г (3 капсулы) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса – каждые 3-4 дня).

    При невозможности перорального приёма препарат вводят внутривенно в той же дозе.

    Пожилые пациенты

    Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.

    Почечная недостаточность

    Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.

    Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

    Дозу пирацетама следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (КК).

    Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:

                              [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)

    КК (мл/мин)= ---------------------------------------------------

                                           72 × ККсыворот (мг/дл)

    Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

    Функция почек

    Клиренс креатинина (мл/мин)

    Режим дозирования

    Норма

    > 80

    Стандартная доза

    в 2-4 приёма

    Лёгкая почечная

    недостаточность

    50-79

    2/3 стандартной дозы

    в 2-3 приёма

    Средняя почечная

    недостаточность

    30-49

    1/3 стандартной дозы

    в 2 приёма

    Тяжёлая почечная

    недостаточность

    < 30

    1/6 стандартной дозы

    однократно

    Терминальная почечная

    недостаточность

    -

    Противопоказано

    Печёночная недостаточность

    Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).

  • Побочное действие Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системноорганным классам. Градация частоты определяется следующим образом:
    очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на ос-новании имеющихся данных клинических исследований).
    Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.
    Со стороны крови и лимфатической системы
    Частота неизвестна: кровоточивость.
    Со стороны иммунной системы
    Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
    Со стороны психики
    Часто: нервозность.
    Нечасто: депрессия.
    Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
    Со стороны нервной системы
    Часто: гиперактивность.
    Нечасто: сонливость.
    Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, го-ловная боль, бессонница, тремор.
    Со стороны органа слуха и лабиринта
    Частота неизвестна: вертиго.
    Со стороны сосудов
    Редко: тромбофлебит.
    Со стороны пищеварительной системы
    Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рво-та.
    Со стороны кожи и подкожных тканей
    Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.
    Со стороны репродуктивной системы
    Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.
    Общие нарушения
    Нечасто: астения.
    Лабораторно-инструментальные данные
    Часто: увеличение массы тела.
  • Передозировка Симптомы
    Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приёме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность.
    Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.

    Лечение
    При значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфи-ческого антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая мо-жет включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для выведения пирацетама со-ставляет 50-60 %.
  • Применение с другими лекарственными препаратами Гормоны щитовидной железы
    При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодти-ронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

    Аценокумарол
    Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рециди-вирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокума-рола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, рав-ного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пи-рацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение        β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VШ: C; VIII: vW: Ag; VШ: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

    Фармакокинетические взаимодействия
    Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарствен-ных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде с мочой.
    В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты ци-тохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11) in vitro.
    В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), веро-ятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

    Противосудорожные средства
    Приём пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и ми-нимальную концентрацию.

    Алкоголь
    Одновременный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приёме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
    Фармацевтическая совместимость
    Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.
  • Особые указания Влияние на агрегацию тромбоцитов
    Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у паци-ентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

    Почечная недостаточность
    Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Пожилые пациенты
    При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

    Отмена терапии
    При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, по-скольку это может вызвать возобновление приступов.
    Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
    Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  • Форма выпуска Капсулы 400 мг.
    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
    По 60, 80, 100 капсул в банки полимерные.
    Каждую банку, 2, 6, 8, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
  • Условия хранения В защищённом от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел