Яндекс.Метрика
image description
или

Неврология


НИЦЕРГОЛИН

  • Регистрационный номер ЛП-001811
  • Клинико-фармакологическая группа Неврология
  • Фармакотерапевтическая группа альфа-адреноблокаторы
  • Торговое название Ницерголин
  • Международное непатентованное название ницерголин
  • Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
  • Состав Активное вещество: ницерголин – 4 мг,
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 40 мг, винная кислота – 1,04 мг.
  • Код ATX [С04АЕ02]
  • Фармакологические свойства Фармакодинамика
    Альфа-адреноблокирующее средство – синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с арте-риальной гипертензией может вызывать постепенное снижение артериального давления. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Улучшает почечный кровоток, нор-мализует кровообращение конечностей при спастических артериопатиях.
    Фармакокинетика
    Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6 диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (ММDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидро-ксиметил-10α-метоксиэрголин (МDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
    Биодоступность – 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1 – 1,5 ч.
    Период полувыведения препарата - 2,5 ч. Выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве– кишечником (10-20 %). У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма по сравнению с пациентами с нор-мальной функцией почек.
  • С осторожностью Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.
  • Показания к применению Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения
    (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов го-ловного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и го-ловная боль, вызванная вазоспазмом).
    Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (орга-нические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обу-словленные нарушением периферического кровотока).
    В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
  • Противопоказания Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недав-но перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, возраст до 18 лет.
  • Применение при беременности В период беременности следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
  • Способ применения и дозы Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки. 4 мг препарата рас-творяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9 %, полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.
    Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата, вводят капельно, по назначению вра-ча инфузию можно повторять несколько раз в сутки.
    4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы (глюкозы) 5-10 %, приготовленный раствор имеет концентрацию соответствен-но 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл.
    Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг препарата, вводят в течение 2 мин. 4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %, приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.
    Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболева-ния. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.
    При хронической почечной недостаточности (креатин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
  • Побочное действие Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, наруше-ние сна (сонливость или бессонница), ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: ортостатическая гипотен-зия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
    Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понижение ап-петита, диарея, боль в животе, увеличение кислотности желудочного сока.
    Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
    Прочие: потливость, боль в конечностях, жар.
    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме-тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
  • Передозировка Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
    Лечение: уложить пациента на несколько минут в горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
  • Применение с другими лекарственными препаратами Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных средств.
    Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными сред-ствами, метаболизирующихся под действием цитохрома СYP2D6.
  • Особые указания После внутривенного введения для предотвращения ортостатической гипотензии больно-му рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оцени-вать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также выполнении работ, требующих повышенной концен-трации внимания и быстроты психомоторной реакции.
  • Форма выпуска Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг.
    По 4 мг активного вещества во флаконы вместимостью 10 мг, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми с пластиковыми крышками.
    1, 4, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.
    50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).
    Растворитель:
    "Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%" в стеклянных ампулах по 5 мл.
    1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    1 контурная ячейковая упаковка, скарификатор ампульный, инструкция по применению в пачке из картона.
    1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем, инструкция по применению, скарификатор ампульный в пачке или коробке из картона.
    4 флакона с препаратам в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    1 контурная ячейковая упаковка (по 4 флакона) с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 4 ампулы) с растворителем, скарификатор ампульный. инструкция по применению в пачке из картона.
    5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    1 контурная ячейковая упаковка (по 5 флакона) с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 5 ампулы) с растворителем, скарификатор ампульный. инструкция по применению в пачке из картона.
    При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
  • Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Приготовленный раствор для внутримышечного введения хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С в течение 48 ч. Приготовленные растворы для внутривенного и внутриартериального введения использо-вать только свежеприготовленными.
  • Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на этикетке.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел