Яндекс.Метрика
image description
или

Нестероидные противовоспалительные средства


МОВАСИН® (мелоксикам)

  • Регистрационный номер ЛС-000191
  • Клинико-фармакологическая группа Нестероидные противовоспалительные средства
  • Фармакотерапевтическая группа Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
  • Торговое название Мовасин®
  • Международное непатентованное название Мелоксикам
  • Лекарственная форма Таблетки
  • Состав Одна таблетка содержит: Активное вещество: мелоксикам (в пересчёте на 100 % вещество) – 7,5 мг, 15 мг; Вспомогательные вещества: повидон-12,6 тыс.(поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600± 2700), лактозы моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон СL-М), картофельный крахмал, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
  • Код ATX [М01АС06]
  • Фармакологические свойства Фармакодинамика 
    Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
    Фармакокинетика 
    Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3 – 5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения минимальной концентрации (Сmin) и максимальной концентрации (Сmax)). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путём окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
  • Показания к применению - симптоматическое лечение остеоартроза;
    - симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
    - симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
  • Противопоказания - гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным веществам препарата; в состав препарата входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат;
    - состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
    - некомпенсированная сердечная недостаточность;
    - полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, полиноза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
    - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
    - воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
    - цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
    - выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
    - хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
    - беременность, период грудного вскармливания;
    - детский возраст до 12 лет.
  • Применение при беременности Противопоказан.
  • Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
    Рекомендуемый режим дозирования:
    - ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
    - остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
    - анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.
    Максимальная суточная доза - 15 мг.
    У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
  • Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1 % - преходящее повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1 % - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
    Со стороны органов кроветворения: более 1 % - анемия; 0,1-1 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
    Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь; 0,1-1 % - крапивница; менее 0,1 % - фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
    Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм.
    Со стороны нервной системы: более 1 % - головокружение, головная боль; 0,1-1 % - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % - периферические отёки; 0,1-1 % - повышение артериального давления (АД), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.
    Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
    Со стороны органов чувств: менее 0,1 % - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечёткость зрения.
    Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отёк, анафилактоидные/анафилактические реакции.
  • Передозировка Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
    Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, приём активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
  • Применение с другими лекарственными препаратами - при одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
    - при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних;
    - при одновременном применения с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
    - при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
    - при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
    - при одновременном применении с  внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
    - при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
    - при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма;
    - при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.
  • Особые указания - следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов  повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ;
    - следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств;
    - у пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования;
    - пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости;
    - если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата;
    -  мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний;
    - применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
  • Форма выпуска

    Таблетки 7,5 мг, 15 мг.
    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
    По 1, 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

  • Условия хранения Список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел