Яндекс.Метрика
image description
или

Нестероидные противовоспалительные средства


МОВАСИН® (мелоксикам)

  • Регистрационный номер ЛСР-003632/10
  • Клинико-фармакологическая группа Нестероидные противовоспалительные средства
  • Фармакотерапевтическая группа Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
  • Торговое название Мовасин®
  • Международное непатентованное название Мелоксикам
  • Лекарственная форма Раствор для внутримышечного введения
  • Состав на 1 мл: Активное вещество: мелоксикам – 10 мг, Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, меглюмин (меглумин), натрия гидроксид, вода для инъекций.
  • Код ATX [М01АС06]
  • Фармакологические свойства Фармакодинамика 
    Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. 
    Фармакокинетика 
    Относительная биодоступность составляет почти 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmax) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объём распределения ( Vd) низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5'-гидрокси-метилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYР2С9, дополнительное значение имеет изофермент СYР3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т½) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении. Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
  • Показания к применению - Симптоматическое лечение остеоартроза;
    - Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
    - Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
  • Противопоказания - гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
    - противопоказан в период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
    - декомпенсированная сердечная недостаточность;
    - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кис-лоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
    - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
    -обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
    - цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
    - выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
    - выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина  (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
    - беременность, период грудного вскармливания;
    - детский возраст до 18 лет.
  • Применение при беременности Противопоказан.
  • Способ применения и дозы Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено! У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг. Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определён, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.
  • Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1 % - преходящее повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1 % - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

    Со стороны системы кроветворения: более 1 % - анемия; 0,1-1 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь; 0,1-1 % - крапивница; менее 0,1 % - фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм.

    Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): более 1 % - головокружение, головная боль; 0,1-1 % - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % - периферические отёки; 0,1-1 % - повышение артериального давления (АД), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.

    Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % - острая почечная недостаточность; связь с приёмом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

    Со стороны органов чувств: менее 0,1 % - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечёткость зрения.

    Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отёк, анафилактические/анафилактоидные реакции.

    Местные реакции: более 1 % - отёчность в месте введения; менее 1 % - болезненные ощущения в месте введения
  • Передозировка Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
    Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
  • Применение с другими лекарственными препаратами При одновременном приёме с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
    При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
    При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
    При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
    При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
    При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
    При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
    При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
  • Особые указания Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
    Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
    У пациентов с почечной недостаточностью, если КК более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
    У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
    Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
    Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.
    Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
  • Форма выпуска

    Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл в ампулах нейтрального стекла марки НС-3, 1,5 мл.
    3, 5 ампул помещают в коробки из картона.
    3, 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной.
    1 контурную ячейковую упаковку посещают в пачки из картона.
    В каждую коробку, пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой надлома.

  • Условия хранения В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел