Яндекс.Метрика
image description
или


Кеторолак

  • Регистрационный номер ЛС-001005
  • Клинико-фармакологическая группа Нестероидные противовоспалительные средства
  • Фармакотерапевтическая группа Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
  • Торговое название Кеторолак
  • Международное непатентованное название Кеторолак
  • Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • Состав Одна таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль.
  • Код ATX [М01АВ15]
  • Фармакологические свойства Фармакодинамика 
    Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего Является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляте собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч. 
    Фармакокинетика
    При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудосно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препаратаможет увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л). T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится путем гемодиализа.
  • Показания к применению Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).
  • Противопоказания – гиперчувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспали-тельным препаратам (НПВП);
    – полное или неполное сочетание бронхи-альной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереноси-мости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
    – крапивница, ринит, вызванные приёмом НПВП (в анамнезе);
    – непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
    – гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
    – подтверждённая гиперкалиемия;
    – эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
    – воспалительные заболевания кишечника;
    – гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
    – тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
    – тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
    – одновременный приём с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
    – высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);
    – состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
    – внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него (ишемический, геморрагический инсульт);
    – непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    – детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    – беременность;
    – период лактации.
    Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.
    Кеторолак не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
    Кеторолак не показан для лечения хронической боли.
      

  • Применение при беременности Противопоказан при беременности и в период лактации.
  • Способ применения и дозы Кеторолак принимают внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженной боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
  • Побочное действие Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
    Со стороны пищеварительной системы: часто  (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) -  гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
    Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
    Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
    Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
    Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД, редко – отек легких, обморок.
    Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
    Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
    Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
    Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
    Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
    Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.
  • Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
    Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
  • Применение с другими лекарственными препаратами Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
    Совместное назначение м парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
    Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
    На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
    Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), ге-парином, тромболитикам, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентокси-филлином повышает риск развития крово-течения.
    Повышает эффект наркотических анальге-тиков (поэтому их дозы могут быть сниже-ны).
    Снижает эффект гипотензивных и диурети-ческих препаратов (понижает синтез про-стагландинов в почках).
    Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
    Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
    Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчёт их дозы).
    При назначении с другими нефротоксич-ными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
    Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (в т.ч. пробенецид), уменьшают плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышают его концентрацию в плазме крови и увеличи- вают его период полувыведения (T½).
    Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
    Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
    Зидовудин при взаимодействии с кеторолаком может повышать риск гематологической токсичности.
    При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
    Такролимус при взаимодействии с кеторолаком может увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с влиянием на простагландины почек.
    При взаимодействии с антибиотиками хинолонового ряда кеторолак может увеличить риск развития судорог.
    В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

  • Особые указания Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
    Гиповолемия повышает риск развития по-бочных реакций со стороны почек. При не-обходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгети-ками.
    Не рекомендуется применять в качестве ле-карственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
    При совместном приеме с другими несте-роидными противовоспалительными препаратами (НПВП) могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
    Не использовать с парацетамолом более             2 дней.
    Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ле-карственные средства, мизопростол, омеп-разол.
    Больным с нарушением свёртывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
    Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

  • Форма выпуска Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
    По 1 таблетке в контурную ячейковую упа-ковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакирован-ной.
    Контурные ячейковые упаковки по 1 таб-летке предназначены для спецназначения.
    По 20 контурных ячейковых упаковок № 1 с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    По 10, 20, 25 таблеток в контурную ячейко-вую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной и фольги алюминиевой печатной лаки-рованной.
    По 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток в банки полимерные.
    Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контур-                   ных ячейковых  упаковок №  10, 1, 2, 5 кон-турных ячейковых упаковок № 20 или 2, 4 контурные ячейковые упаковки № 25 с ин-струкцией  по  применению помещают в пачку из картона.    
  • Условия хранения В защищённом от света месте при темпера-туре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел