Яндекс.Метрика
image description
или


Доксициклин

Доксициклин
  • Регистрационный номер Р N000801/01
  • Клинико-фармакологическая группа Антибактериальные средства
  • Фармакотерапевтическая группа Антибиотик-тетрациклин
  • Торговое название ДОКСИЦИКЛИН
  • Международное непатентованное название Доксициклин
  • Лекарственная форма Капсулы.
  • Состав Активное вещество: Доксицилина гидрохлорид (в пересчете на доксициклин) – 0,1 г. Вспомогательные вещества: Крахмал картофельный; кальция стеарат; сахароза (сахар). Капсулы желатиновые: Титана диоксид, желтый хинолиновый, закатно-желтый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.
  • Код ATX [J01АА02]
  • Фармакологические свойства Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91 – 96 %) и внутриклеточные патогены. Существует перекрёстная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам. 
    Фармакокинетика
    Абсорбция - быстрая и высокая (около 100 %). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 2,5 ч, максимальная концентрация (Cmax)– 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приема – 1,25 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 80 – 93 %. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30 - 45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения – 0,7 л/кг. Метаболизируется в печени 30 – 60 %. Период полувыведения (T1/2) – 10 - 16 ч (в основном – 12 - 14 ч, в среднем – 16,3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20 – 60 %); 40 % принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20 – 50 % - в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности - только 1 – 5 %. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.
  • Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувстви-тельными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
    инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
    инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);
    инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея "путешественников");
    инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
    инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.
    Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
  • Противопоказания Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет - возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).
  • Способ применения и дозы Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0,2 г в первый день (делится на 2 приема - по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г/сут. При хронических инфекциях мочевыделительной системы –        0,2 г/сут на протяжении всего периода терапии.
    При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0,5 г (1 прием – 0,3 г, последующие 2 - по 0,1 г с интервалом 6 ч) или 0,1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0,1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0,8 – 0,9 г, которую распределяют на 6 - 7 приемов   (0,3 г - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5 - 6 последующих).
    При лечении сифилиса - по 0,3 г/сут в течение не менее 10 дней.
    При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0,1 г          2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
    Инфекции мужских половых органов - по 0,1 г 2 раза в сутки в течение    4 нед.
    Лечение малярии, устойчивой к хлорохину – 0,2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами - хинином); профилактика малярии – 0,1 г 1 раз в сутки за 1 - 2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет - 0,002 г/кг 1 раз в сутки.
    Диарея "путешественников" (профилактика) – 0,2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0,1 г 2 раза в сутки), далее по 0,1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
    Лечение лептоспироза – 0,1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0,2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0,2 г в конце поездки.
    Профилактика инфекций после медицинского аборта – 0,1 г за 1 ч до аборта и 0,2 г - через 30 мин после.
    Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0,3 г/сут или до 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
    У детей 9 - 12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза – 0,004 г/кг в первый день, далее - по 0,002 г/кг в день (в 1 - 2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 0,004 г/кг.
    При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
  • Побочное действие Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков), воспаление в аногенитальной зоне промежности. Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали. Грибковые инфекции (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.
  • Применение с другими лекарственными препаратами Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч. В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме. При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности. Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
  • Особые указания Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

    В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4 - 5 дней после него.

    При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.

    Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

    В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода - задержка развития скелета.
  • Форма выпуска

    Капсулы по 100 мг.
    По 2 капсулы в контурную ячейковую упаковку.
    По 9 контурных ячейковых упаковок № 2 с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
    По 10 капсул в банку полимерную.
    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
    1 банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки № 10 с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

  • Условия хранения В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел