Яндекс.Метрика
image description
или

Урология


АзитРус® форте (азитромицин)

  • Регистрационный номер ЛСР-005758/08

  • Описание Овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
  • Клинико-фармакологическая группа Урология
  • Фармакотерапевтическая группа антибиотик-азалид
  • Торговое название АзитРус® ФОРТЕ
  • Международное непатентованное название азитромицин
  • Лекарственная форма таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
  • Состав Активное вещество: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин)–500 мг; 
    Вспомогательные вещества: 
    Состав ядра: кальция стеарат - 7,6 мг; крахмал 1500 - 30,4 мг, крахмал картофельный 33,0 мг, кросповидон (коллидон СL-М) (тип B) - 22,8 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К-17) - 10,7 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 51,7 мг; тальк - 22,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 81,0 мг.
    Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) - 35,4 мг; , макрогол 4000 (полиэтилен-оксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) - 1,84 мг; титана диоксид (титана двуокись) - 2,76 мг.
  • Код ATX [J01FA10]
  • Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

    Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

    Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

    Чувствительные микроорганизмы:

    аэробные грамположительные микроорганизмыStaphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;

    аэробные грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

    анаэробные микроорганизмы Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.;

    другие микроорганизмыChlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

    Микроорганизмы, способные развить резистентность к азитромицину:

    аэробные грамположительные микроорганизмыStreptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

    Микроорганизмы с изначальной резистентностью:

    аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecalis; Staphylococci (метициллин-резистентные штаммы);

    анаэробные грамположительные микроорганизмыBacteroides fragilis.

    Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину

    (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

    Микроорганизмы

    МИК, мг/л*

    Чувствительные

    Устойчивые

    Staphylococcus

    не более 1

    более 2

    Streptococcus A, B, C, G

    не более 0,25

    более 0,5

    Streptococcus pneumoniae

    не более 0,25

    более 0,5

    Haemophilus influenzae

    не более 0,12

    более 4

    Moraxella catarrhalis

    не более 0,5

    более 0,5

    Neisseria gonorrhoeae

    не более 0,25

    более 0,5

    Фармакокинетика

    Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

    Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенна важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

    В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

    Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приёма препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

    Выводится препарат в основном через кишечник в неизменном виде – 50 %, небольшая часть выводится почками – 6 %.

  • Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
    Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
    Скарлатина;
    Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями пневмонии, обострение хронической пневмонии, бронхит);
    Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
    Инфекции мочевыводящих путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит);
    Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
    Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
  • Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до 12 лет и/или с массой тела менее 50 кг.
  • Применение при беременности Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
  • Способ применения и дозы Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. 
    Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут  за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
    При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут  в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут  ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
    При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
    При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г  в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
    При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
    Детям старше 12 лет и /или с массой тела более 50 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей назначают 0.5 г 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
    При лечении erythema migrans у детей (старше 12 лет и/или весом более 50 кг) препарат назначают 1 г/сут в первый день за 1 прием и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
  • Побочное действие Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (5 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), 1 % и менее – метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса (1 % и менее).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее).
    Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее).
    Аллергические реакции:сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница. Прочие: астения, фотосенсибилизация.
  • Передозировка Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: терапия симптоматическая; промывание желудка.
  • Применение с другими лекарственными препаратами

    Антацидные препараты

    Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в плазме крови на 30 %, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

    Цетиризин

    Одновременное применение азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

    Диданозин (дидезоксиинозин)

    Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина.

    Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

    Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

    Зидовудин

    Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывает увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.

    Изоферменты цитохрома Р450

    Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

    Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

    Алкалоиды спорыньи

    Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

    Аторвастатин

    Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не приводит к изменениям концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

    Карбамазепин

    Не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

    Циметидин

    Не выявлено влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина при условии применения циметидина за 2 часа до применения азитромицина.

    Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

    В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

    Циклоспорин

    При одновременном применении азитромицина (500 мг/сут однократно) и циклоспорина (10 мг/кг/сут однократно) выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой "концентрация-время" (АUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

    Эфавиренз

    Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

    Флуконазол

    Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) и флуконазола (800 мг однократно) не меняет фармакокинетику последнего. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменяются, однако наблюдается снижение Сmax азитромицина (на 18 %), что не имеет клинического значения.

    Индинавир

    Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза/сут в течение 5 дней).

    Метилпреднизолон

    Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

    Нелфинавир

    Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг по 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

    Рифабутин

    Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации этих препаратов и нейтропенией не установлена.

    Силденафил

    При одновременном применении не выявлено влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на АUC и Сmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

    Терфенадин

    В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

    Теофиллин

    Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином.

    Триазолам/мидазолам

    Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

    Триметоприм/сульфаметоксазол

    Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Сmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

  • Особые указания

    Не принимать с пищей.

    В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

    Препарат АзитРус® ФОРТЕ следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.

    Препарат АзитРус® ФОРТЕ следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.

    При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом АзитРус® ФОРТЕ следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

    При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом АзитРус® ФОРТЕ следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

    Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом АзитРус® ФОРТЕ следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

    Препарат АзитРус® ФОРТЕ не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

    Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

    При длительном приеме препарата АзитРус® ФОРТЕ возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата АзитРус® ФОРТЕ, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

    При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт", которые могут привести к остановке сердца.

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата АзитРус® ФОРТЕ у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени.

    Применение препарата АзитРус® ФОРТЕ может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

    После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной

    концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Форма выпуска

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг.
    3 или 6 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
    3 или 6 таблеток в банке полимерной.
    Каждая банка, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 3 таблетки, 1 контурная
    ячейковая упаковка по 6 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

  • Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел