Яндекс.Метрика
image description
или

Нестероидные противовоспалительные средства


Ацеклофенак

  • Описание Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
  • Клинико-фармакологическая группа Нестероидные противовоспалительные средства
  • Фармакотерапевтическая группа Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
  • Торговое название Ацеклофенак
  • Международное непатентованное название Ацеклофенак
  • Лекарственная форма Таблетки, покрытые плёночной оболочкой
  • Состав
    Активные вещества:
     Ацеклофенак

     - 100 мг
    Вспомогательные вещества:
    Состав ядра:
    Кальция стеарат - 3 мг
    тальк - 9 мг
    Кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5 мг
    Целлюлоза микрокристаллическая - 85 мг
    Кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,5 мг
    Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91 мг
    Масса ядра - 300 мг
    Состав оболочки:
    Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 6,4 мг
    Макрогол - 4000 (полиэтиленоксид-4000) - 2,5 мг
    Титана диоксид (титана двуокись) - 1,1 мг
    Масса таблетки - 310 мг
  • Код ATX M01AB16
  • Фармакологические свойства

    Фармакодинамика. Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
    Фармакокинетика. Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации – 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения - 25 л.
    Связь с белками плазмы (альбуминами) – 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.
    Период полувыведения – 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). 

  • С осторожностью Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркуляционной крови (в т.ч. после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, легкая или умеренная хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин), легкая или умеренная печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания перефирических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП в анамнезе, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами: - антикоагулянты (например, варфарин); - антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); - пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон); - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
  • Показания к применению Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
    Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
  • Противопоказания - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
    - анамнестические данные о бронхообструкции, крапивнице, рините, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
    - повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
    - период после проведения аортокоронарного шунтирования;
    - выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
    - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
    - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
    - декомпенсированная сердечная недостаточность;
    - нарушения кроветворения и коагуляции;
    - беременность и период грудного вскармливания;
    - лактазная недостаточность (непереносимость лактозы);
    - детский возраст до 18 лет.
  • Применение при беременности Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. 
  • Способ применения и дозы Препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
    Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
    Доза препарата по всем показаниям:
    Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 – вечером.
    Курс лечения назначается врачом индивидуально.
    Печеночная недостаточность: пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
    Почечная недостаточность: нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с легкой почечной недостаточностью, но рекомендуется прием с осторожностью.
  • Побочное действие Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко: ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.
    Со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия; очень редко – угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
    Со стороны иммунной системы: редко – анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
    Со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гиперкалиемия.
    Нарушения психики: очень редко – депрессия, необычные сновидения, бессонница.
    Со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – парестезии, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия.
    Со стороны органа зрения: редко – расстройства зрения.
    Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко – вертиго, звон в ушах.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отягощенная артериальная гипертензия; очень редко – тахикардия, «приливы», васкулит.
    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка; очень редко – бронхоспазм.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва слизистой оболочки полости рта; редко – мелена, язва желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко – стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – увеличение активности «печеночных» ферментов; очень редко – повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.
    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко – ангионевротический отек; очень редко – пурпура, экзема, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и острый эпидермальный некролиз.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко – интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
  • Передозировка Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.
    Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.
  • Применение с другими лекарственными препаратами Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
    Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 – CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
    Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственных средств, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
    Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
    Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВП:
    Следует избегать следующих сочетаний
    НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.
    Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
    НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
    Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
    При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности
    Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата.
    Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
    Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
    НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
    НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
    Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
    Другие возможные взаимодействия
    Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
    При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак:
    - дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
    - диуретиков и гипотензивных средств – может ослабляться действие этих лекарственных средств;
    - калийсберегающих диуретиков – может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
    - других НПВП или глюкокортикостероидов – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
    - селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
    - циклоспорина – может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
    - противодиабетических средств – может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
    - ацетилсалициловой кислоты – снижается концентрация ацеклофенака в крови;
    - антиагрегантов и антикоагулянтов – повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).
  • Особые указания Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
    Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП.
    Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).
    Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и свертываемости крови.
    Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется.
    Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак.
    Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
    Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
    Одновременный прием препарата Ацеклофенак с любым лекарственным препаратом, подавляющим активность циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак.
    Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  • Форма выпуска Таблетки покрытые плёночной оболочкой 100 мг.
    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
    1, 3, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
  • Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
  • Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия отпуска из аптек по рецепту
Назад в раздел